Ruxolitinib。

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莱因哈特Ajayi年代,贝克尔H, H,恩格尔哈特M, Zeiser R·冯·布勃诺夫N, Wasch R

Ruxolitinib。

最近的结果实用癌症杂志2018;212:119 - 132。doi: 10.1007 / 978 - 3 - 319 - 91439 - 8 - _6。

PubMed ID

30069628 (在PubMed

]

文摘

Ruxolitinib,原名INCB018424或INC424,是一个强有力的和Janus激酶(激酶)的选择性抑制剂口语1和JAK2。Ruxolitinib被批准用于治疗骨髓纤维化(MF)由美国食品和药物管理局(FDA)在2011年的欧洲药品局(EMA)在2012年,其次是批准治疗羟基脲(胡)防或不能容忍真性红细胞增多(PV)在2014年。MF和PV骨髓增殖性肿瘤(或然数)的特点是JAK-STAT通路的异常激活。临床上,骨髓纤维化曼氏金融功能,脾肿大,异常血液计数,通过相关的症状和生活质量。光伏生产过剩的主要特征是红细胞(RBC)、血栓性并发症的风险,和二次曼氏金融的发展。Ruxolitinib治疗结果以一种有意义的减少脾脏大小和症状负担在大多数MF患者,也可能对生存有利的影响。在PV, ruxolitinib有效控制比容和降低脾肿大。最近以来,ruxolitinib也正在调查治疗移植物抗宿主病(GvHD)后同种异体造血干细胞移植(HSCT)。ruxolitinib包括myelosuppression毒性,导致dose-limiting血小板减少症和贫血,和病毒而。ruxolitinib通过CYP3A4代谢的需要考虑与强有力的CYP3A4抑制剂特别是流行性流感减毒活疫苗。 Several further JAK inhibitors are currently under investigation for MPNs or other immuno-inflammatory diseases.

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药物

Ruxolitinib

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Ruxolitinib	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节