雷尼珠单抗(一种针对VEGF-A的人源化抗体片段)在兔玻璃体内给药后的药代动力学和视网膜分布。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
高德杰，李飞，张建军，李建军，李建军，李建军，李建军
雷尼珠单抗(一种针对VEGF-A的人源化抗体片段)在兔玻璃体内给药后的药代动力学和视网膜分布。
视网膜。2007 11 - 12;27(9):1260-6。
- PubMed ID
-
18046235 (PubMed视图］
- 摘要
-
目的:雷尼珠单抗(Lucentis)是一种人源化抗原结合片段，旨在抑制血管内皮生长因子a (VEGF-A)的所有亚型和活性降解产物;它正在临床开发用于治疗新生血管性年龄相关性黄斑变性(AMD)。本研究评估了其在兔体内的药代动力学(PK)和视网膜分布。方法:共有27只新西兰大白兔接受单次双侧独立静脉注射雷尼单抗625 μ微克/眼(第1组，n = 24)或i标记的雷尼单抗625 μ微克/眼，22.5 μ微克/眼(第2组，n = 3)。第1组通过酶联免疫吸附法测定雷尼单抗在给药后60天的玻璃体、房水和血清中的浓度。第2组于第1 ~ 4天进行显微放射自显影。结果:雷尼单抗在眼间室的终末半衰期为2.9天。系统暴露较低，在比较AUC0-t值时测量不到玻璃体暴露的0.01%。显微放射自显像分析表明，雷尼单抗穿透所有视网膜层，在第1、2和4天到达绒毛膜毛细血管。结论:本研究表明，注射ITV后，雷尼单抗的玻璃体半衰期为2.9天，全身暴露最小。雷尼单抗可快速穿透视网膜到达脉络膜，支持其治疗新生血管性AMD的临床发展。