抑制剂的透明质酸出口啤酒花预防骨关节炎的反应。
文章的细节
-
引用
-
舒尔茨Stracke D, T, Prehm P
抑制剂的透明质酸出口啤酒花预防骨关节炎的反应。
摩尔减轻食品研究》2011年3月,55 (3):485 - 94。doi: 10.1002 / mnfr.201000210。Epub 2010年9月16日。
- PubMed ID
-
20848398 (在PubMed]
- 文摘
-
范围:在骨关节炎软骨细胞中早期反应是透明质酸生产过剩紧随其后的是蛋白多糖和胶原蛋白降解损失。我们最近发现透明质酸磷酸腺苷出口的盒式运输车多药耐药性相关蛋白5 (MRP5)与cGMP竞争,一些磷酸二酯酶5抑制剂抑制透明质酸出口。这些抑制剂在软骨也阻止了骨关节炎的反应。为了识别改进的抑制剂的主要目标是向MRP5,我们分析了类黄酮。方法和结果:从跳xanthohumol Prenylflavonoids isoxanthohumol和8-prenylnaringenin抑制MRP5出口在低浓度比磷酸二酯酶5活动。他们分析了影响IL-induced牛软骨细胞在骨关节炎的反应。Xanthohumol上级化合物抑制透明质酸出口,以及蛋白多糖和胶原蛋白的损失。它也避免了脱落的metalloproteases培养基。它直接抑制MRP5,因为它减少了出口的MRP5立即底物荧光素,透明质酸合成酶活性没有影响。结论:Xanthohumol可能是一种天然化合物,防止透明质酸生产过剩和后续反应骨关节炎。
DrugBank数据引用了这篇文章
- 药物转运蛋白
-
药物 转运体 类 生物 药理作用 行动 透明质酸 耐多药resistance-associated蛋白5 蛋白质 人类 未知的底物细节