N+-葡萄糖醛酸化作用，一种常见的途径在人类代谢药物与叔胺基。
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霍斯EM
N+-葡萄糖醛酸化作用，一种常见的途径在人类代谢药物与叔胺基。
《药物代谢处理》1998 9月26日(9):830-7。
- PubMed ID
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9733660 (PubMed视图］
- 摘要
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分子中脂肪族或芳香族叔胺的葡萄糖醛酸化作用可产生季铵连接的葡萄糖醛酸代谢物(即N+-葡萄糖醛酸)。关于N+-葡萄糖苷代谢物的可靠信息的开发，包括它们的特征，一直很缓慢。在某种程度上，这是因为它们的结构中羧酸基团和阳离子中心的存在赋予了物理化学性质，以至于在分析中使用的程序，包括提取，都需要明智的选择。本综述的重点是用于鉴定N+-葡萄糖苷代谢物和在人尿液中鉴定的代谢物的技术。在鉴定中特别有用的是可获得真实的合成样品和使用质谱和核磁共振(NMR)技术，这些技术首先涉及大气压电离或电离的快速原子轰击模式和高分辨率1H NMR。在人类尿液中已经鉴定出30多种异种生物的N+-葡萄糖苷代谢物。特别是，N+-葡萄糖醛酸化是H1抗组胺药和具有脂肪族叔胺基团的抗抑郁药物代谢的常见现象。已上市的口服剂量N+-葡萄糖苷平均尿排泄量超过10%的药物包括:环克津、环苯扎林、赛庚啶、多硫平、多塞平、酮替芬、拉莫三嗪、米安色林、替康唑。N+-葡萄糖醛酸化作用的药理作用尚未明确。
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