BCRP抑制剂febuxostat提高nilotinib通过调节细胞内浓度的影响。
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Ito F,三浦M, Fujioka Y, Abumiya M,小林T,高桥年代,T,吉冈Kameoka Y,高桥N
BCRP抑制剂febuxostat提高nilotinib通过调节细胞内浓度的影响。
Int J内科杂志。2021年1月,113 (1):100 - 105。doi: 10.1007 / s12185 - 020 - 03000 - x。Epub 2020年10月6日。
- PubMed ID
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33025461 (在PubMed]
- 文摘
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Nilotinib衬底的乳腺癌耐药蛋白(BCRP),这是一种药物流出运输机由ABCG2编码和调节基质的药物动力学。我们调查nilotinib之间的交互和BCRP在慢性粒细胞白血病(CML)细胞。一个imatinib-resistant K562细胞株K562 / IM-R对待nilotinib BCRP的表达分析,增殖,细胞凋亡,细胞内nilotinib浓度。K562 / IM-R细胞培养与酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)显示增加细胞计数和保留的可行性,而父母的K562细胞的生长受到抑制,表明BCRP TKIs参与开发阻力。Nilotinib-treated K562 / IM-R细胞显示细胞凋亡的减少;然而,febuxostat预处理导致细胞凋亡增加。nilotinib K562 / IM-R细胞的细胞内浓度明显降低,在父母的K562细胞相比,和febuxostat-pretreated K562 / IM-R细胞显示增加细胞内nilotinib水平相比没有预处理细胞。nilotinib水平下降引起的BCRP在CML细胞可能在抵抗TKIs起到至关重要的作用。此外,febuxostat BCRP抑制剂,可以增强nilotinib敏感性,联合治疗与nilotinib febuxostat可能代表一个有前途的治疗CML的策略。
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药物 转运体 类 生物 药理作用 行动 Febuxostat 磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员 蛋白质 人类 没有抑制剂细节 - 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互Abemaciclib Febuxostat 的排泄Abemaciclib结合Febuxostat时可以减少。 Afatinib Febuxostat 的排泄Afatinib结合Febuxostat时可以减少。 别嘌呤醇 Febuxostat 别嘌呤醇的排泄时可以减少与Febuxostat相结合。 Apixaban Febuxostat 的排泄Apixaban结合Febuxostat时可以减少。 Brigatinib Febuxostat 的排泄Brigatinib结合Febuxostat时可以减少。 塞来昔布 Febuxostat 塞来昔布的排泄时可以减少与Febuxostat相结合。 Cerivastatin Febuxostat 的排泄Cerivastatin结合Febuxostat时可以减少。 Cladribine Febuxostat 的排泄Cladribine结合Febuxostat时可以减少。 Clofarabine Febuxostat 的排泄Clofarabine结合Febuxostat时可以减少。 共轭雌激素 Febuxostat 的排泄时可以减少共轭雌激素与Febuxostat相结合。
