Pindolol-insensitive [3 h]鼠下丘脑5 -羟色胺绑定;身份与5-hydroxytryptamine7受体。
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Clemett哒,肯德尔哒,Cockett MI,马斯登CA,词语快捷键KC
Pindolol-insensitive [3 h]鼠下丘脑5 -羟色胺绑定;身份与5-hydroxytryptamine7受体。
Br杂志。1999;127 (1):236 - 42。doi: 10.1038 / sj.bjp.0702503。
- PubMed ID
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10369478 (在PubMed]
- 文摘
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Pindolol-insensitive [3 h] 5 -羟色胺(5 - [3 h])绑定到大鼠下丘脑膜药物和功能来解决这个过程是否有选择地标签5-HT7受体。与前一个报告一致,3 microM而不是100海里心得乐需要占据完全5-HT1A和5-HT1B受体。剩余的[3 h] 5 -绑定饱和(KD, 1.59 + / - -0.21 nM;Bmax, 53.8 + / - -3.1 fmol x毫克蛋白(1))。位移[3 h] 5 -甲麦角林和5-CT透露浅山斜坡(< 0.5),但其他七个化合物有斜坡> 0.8和pKi的价值观和亲和力的等级次序是显著相关(r = 0.81和0.93,分别)发表[3 h] 5 -绑定到老鼠重组5-HT7受体。的心得乐,5-HT-enhanced积累(32 p)循环AMP不受该5-HT4拮抗剂RS39604 (0.1 microM)或5-ht6拮抗剂Ro 04 - 6790 (1 microM)但显著减毒mesulergine(250海里),ritanserin(450海里)或methiothepin(200海里)5-HT7受体具有高度的亲和力。7-dihydroxytryptamine Intracerebroventricular预处理与血清素激活的神经毒素5日,5日,7-DHT,把[3 h] 5 Bmax 2倍,表明下丘脑5-HT7突触后5 -神经受体是终端和由突触5水平。这些结果表明,在3 microM心得乐,[3 h] 5 -选择性标签下丘脑功能5-HT7受体结合位点一致。