beta-adrenoceptors分子靶点治疗高血压。

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弗格森党卫军,费尔德曼RD

beta-adrenoceptors分子靶点治疗高血压。

心功能杂志。2014;30(生理):S3-8。doi: 10.1016 / j.cjca.2014.01.017。Epub 2014年2月12日。

PubMed ID

24685403 (在PubMed

]

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sympathoadrenal活动的监管一直是一个长期目标管理的高血压。监管beta-adrenoceptor (betaAR)函数最治疗是重要的目标。有效的抗高血压治疗的发展基于betaAR对立平行的分子基础的说明该项betaARs家族的影响,这是G-protein-coupled受体(GPCR)总科的成员。betaARs作为细胞外的跨膜信号通路,导致随之而来的激活heterotrimeric g和其他几个新赞赏的激活信号分子,包括beta-arrestins和GPCR激酶(GRKs)。这些信号通路的激活的聚合效应介导的响应betaAR激活。矛盾的是,高血压状态的特点是betaAR响应能力受损。这个缺陷是常见的许多其他受体系统与刺激G蛋白(Gs)和腺苷酸环化酶激活。这个障碍是主要由receptor-G-protein解偶联,有关GRK2表达和活动增加。

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