伐尼克兰是alpha4beta2的部分激动剂和alpha7神经元烟碱受体的完全激动剂。

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Mihalak KB, Carroll FI, Luetje CW

伐尼克兰是alpha4beta2的部分激动剂和alpha7神经元烟碱受体的完全激动剂。

中华医学杂志，2006,30(3):801-5。2006年6月9日。

PubMed ID

16766716 (PubMed视图

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摘要

Varenicline是一种基于胱氨酸结构的新型尼古丁配体，最近被美国食品和药物管理局批准用作戒烟辅助药物。Varenicline已被证明是alpha4beta2受体的部分激动剂，并且在平衡结合试验中，它对alpha4beta2受体具有高度选择性。在这项研究中，我们检测了伐尼克兰对非洲爪蟾卵母细胞中表达的多种大鼠神经元烟碱受体的功能活性，并在双电极电压钳下进行了检测。我们还发现伐尼克兰是一种有效的alpha4beta2受体部分激动剂，EC50为2.3 +/- 0.3微米，效力(相对于乙酰胆碱)为13.4 +/- 0.4%。伐尼克兰对alpha3beta4受体的效价较低，疗效较高，EC50为55 +/- 8微米，疗效为75 +/- 6%。伐尼克兰对含有alpha3beta2和alpha6的受体似乎也是一种弱的部分激动剂，疗效<10%。值得注意的是，varenicline是一种对alpha7受体有效的完全激动剂，EC50为18 +/- 6微米，效力为93 +/- 7%(相对于乙酰胆碱)。因此，尽管伐尼克兰是某些异质神经元烟碱受体的部分激动剂，但它是同质α 7受体的完全激动剂。这些作用的一些组合可能涉及到伐尼克兰作为戒烟辅助的机制。

引用这篇文章的药物银行数据

药物

伐伦克林

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
伐伦克林	神经元乙酰胆碱受体亚基α -3	蛋白质	人类	未知的	部分激动剂	细节
伐伦克林	神经元乙酰胆碱受体亚基α -6	蛋白质	人类	未知的	部分激动剂	细节
伐伦克林	神经元乙酰胆碱受体亚基α -7	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节