胆碱酯酶抑制剂的临床药物动力学。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
Aquilonius SM, Hartvig P
胆碱酯酶抑制剂的临床药物动力学。
May-Jun Pharmacokinet。1986; 11 (3): 236 - 49。doi: 10.2165 / 00003088-198611030-00005。
- PubMed ID
-
3524957 (在PubMed]
- 文摘
-
本文主要涉及可逆第四纪胆碱酯酶抑制剂的药物代谢动力学新斯的明,吡斯的明腾喜龙,主要用于抵销non-depolarising在全身麻醉和神经肌肉阻滞治疗重症肌无力的症状。仅在过去的几年里,由于高度敏感的引入和选择性基于气体和液相色谱分析方法,有适当的这些药物的药代动力学研究成为可能。快速冷却和添加内部标准样品在冷冻前是重要的预防措施针对穷人的血浆和血液中的胆碱酯酶抑制剂的稳定。等离子体间隙的可逆第四纪胆碱酯酶抑制剂在0.5到1.0范围L / h /公斤,他们明显的分布范围从0.5到1.7 L /公斤。因此,药物血浆消除半衰期短,在30到90分钟。一到两小时后60毫克口服吡斯的明,血浆浓度峰值40到60微克/ L的观察,而新斯的明的血浆浓度剂量30毫克口服后只有1到5微克/ L。这些亲水离子化合物的口服生物利用度很低:大约10%吡斯的明和新斯的明的价值更低。尽管吡斯的明的消除半衰期短,个体内的血浆浓度的变化在剂量间隔小肌无力的患者口服维持治疗,可能由于缓慢从胃肠道吸收。严重受损的肾功能已被证明延长新斯的明的消除和吡斯的明,而甲基纤维素报道完全抑制后者药物的吸收。其他药代动力学药物的相互作用显示到目前为止似乎并没有临床意义。 Although a positive correlation has been demonstrated between the plasma concentrations of these drugs and their pharmacological effects as measured by a decrement in muscle response to repetitive nerve stimulation in a single muscle, this relationship is less clear when a global evaluation of muscular function in myasthenia gravis is used. Pharmacokinetic studies of the tertiary reversible cholinesterase inhibitor physostigmine, an important tool in experimental cholinergic neuropharmacology, are still in their initial stages. This drug too is characterised by a short plasma elimination half-life of 20 to 30 minutes.(ABSTRACT TRUNCATED AT 400 WORDS)
