心血管的影响选择性alphalA-adrenoceptor拮抗剂silodosin (kmd - 3213),排尿功能障碍的药物治疗。

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小林Tatemichi年代,Kiguchi年代,M,山崎Y,柴田N, Uruno T

心血管的影响选择性alphalA-adrenoceptor拮抗剂silodosin (kmd - 3213),排尿功能障碍的药物治疗。

Arzneimittelforschung。2006; 56 (10): 682 - 7。doi: 10.1055 / s - 0031 - 1296773。

PubMed ID

17225563 (在PubMed

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文摘

本研究的目的是评估的心血管效应silodosin(中科院160970-54-7,(-)1 - (3-hydroxypropyl) 5 - [(2 r) 2 - ({2 - [2 - (2, 2, 2-trifluoroethoxy)苯氧基]ethyllamino) propyll-2 3-dihy-dro-1H-indole-7-carboxamide, kmd - 3213),一个强有力的选择性alpha1A-adrenoceptor (AR)拮抗剂用于治疗排尿困难。在有意识的狗,口头silodosin管理,在剂量(0.2,2和20毫克/公斤)明显高于药物有效剂量,降低血压。然而,这些剂量对心率无明显影响或心电图(公关间隔,QRS时间间隔,QT间隔)或高职院校学前教育专业。此外,心脏的影响silodosin评估在体外电生理学的研究。Silodosin抑制人类ether-a-go-go-related基因(HERG)尾电流,使45%的剩余尾电流控制在10 micromol / L。然而,浓度,抑制HERG尾电流大大高于其alphal-ARs的亲和力。这些结果表明,虽然alpha1B-AR亚型主要是参与调节血压,alphalA-AR亚型。似乎存在的功能之间没有相关性的证据alphal-AR和心电图的变化反映了HERG抑制电流。心血管的silodosin表明,因此它是安全的,同时药物。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Silodosin

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Silodosin	HERG人类心脏K +通道(蛋白质组)	蛋白质组	人类	未知的	拦截器	细节