种代号为ABCB1的Tivozanib逆转多药耐药性由(22)和ABCG2 (BCRP)。

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杨D, Kathawala RJ、荸荠EE Patel, Ambudkar SV,陈陈z、X

种代号为ABCB1的Tivozanib逆转多药耐药性由(22)和ABCG2 (BCRP)。

未来8月杂志。2014;10 (11):1827 - 41。doi: 10.2217 / fon.13.253。Epub 2013年12月3。

PubMed ID

24295377 (在PubMed

]

文摘

目的:本研究旨在探讨多药耐药性的逆转机制由ABC转运蛋白与tivozanib (av - 951和krn - 951)。Tivozanib VEGF-1的有效抑制剂,2和3受体。种代号为ABCB1的材料和方法:——ABCG2-overexpressing细胞系与各自的底物抗肿瘤的药物治疗tivozanib的存在与否。结果:结果表明,tivozanib可以显著逆转ABCB1-mediated耐紫杉醇、长春花碱、秋水仙碱,以及ABCG2-mediated耐米托蒽醌,SN-38和阿霉素。药物流出化验表明,tivozanib基质的细胞内积累增加了种代号为ABCB1的抑制和ABCG2流出活动。此外,在更高浓度,tivozanib抑制腺苷三磷酸酶活性种代号为ABCB1的两种代号为ABCB1的ABCG2和抑制的photolabeling或ABCG2。结论:我们认为tivozanib noncytotoxic浓度的未知的活动种代号为ABCB1的逆转多药耐药性由ABCG2运输车。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
Tivozanib	磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员	蛋白质	人类	没有	抑制剂	细节