daptomycin的作用机理。

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泰勒SD,帕默M

daptomycin的作用机理。

地中海Bioorg化学。2016年12月15日,24 (24):6253 - 6268。doi: 10.1016 / j.bmc.2016.05.052。2016年5月28日Epub。

PubMed ID

27288182 (在PubMed

]

文摘

Daptomycin是lipopeptide抗生素产生的土壤细菌链霉菌属roseosporus是临床上用于治疗严重感染的革兰氏阳性细菌。在这次审查中,我们讨论这个重要的抗生素的作用方式。尽管daptomycin amphomycin结构相关和类似lipopeptides抑制肽聚糖的生物合成,实验研究没有产生明确的证据表明,daptomycin股票他们的行动机制。相反,最好的效果特征daptomycin透化作用和细菌细胞膜去极化。这个活动,占daptomycin的杀菌效果,与水平phosphatidylglycerol (PG)膜。因此,PG的合成减少或增加转换daptomycin lysyl-PG促进细菌的耐药性。而其他的耐药机制表明daptomycin可能确实直接干扰细胞壁的合成或细胞分裂,这种影响仍然等待直接实验确认。Daptomycin复杂的结构和生物合成有阻碍其结构的分析活动的关系。全合成的新方法,包括最近的一个进行完全固相,将使一个更全面系统的探索空间序列。

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药物

Daptomycin

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Daptomycin	胞质膜	集团	细菌	是的	纳入和不稳定	细节