发现osi - 906:选择性和口服有效的双重抑制剂的igf - 1受体,胰岛素受体。

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Mulvihill MJ,库克,Rosenfeld-Franklin M,巴克E,工头K, Landfair D,奥康纳M, Pirritt C,太阳Y,姚明Y,阿诺LD,吉布森NW,霁QS

发现osi - 906:选择性和口服有效的双重抑制剂的igf - 1受体,胰岛素受体。

未来的医疗化学。2009年9月,1 (6):1153 - 71。doi: 10.4155 / fmc.09.89。

PubMed ID

21425998 (在PubMed

]

文摘

背景:igf - 1受体(IGF-1R)涉及促进肿瘤发生、转移和抵抗癌症疗法。因此,这种受体已成为抗癌药物发展的一个主要焦点。结果:铅混合优化工作基于结构的设计和实证药物化学发现了osi - 906,一种新型小分子双IGF-1R /胰岛素受体(IR)激酶抑制剂。osi - 906有说服力地和有选择性地抑制自身磷酸化人类IGF-1R和红外光谱、显示体外抗增殖作用在多种肿瘤细胞系和显示了强劲的体内抗肿瘤功效IGF-1R-driven异种移植模型时每日口服一次。结论:osi - 906是一种新型的、有效的,选择性和口服生物利用率双IGF-1R / IR激酶抑制剂与良好的临床前药物类属性,这表明体内肿瘤模型中的疗效,目前在临床测试。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Linsitinib	胰岛素受体	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节