达托霉素对人原代肝细胞P450抑制和诱导潜能的评价。
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奥里森FB，伯曼CL，李AP
达托霉素对人原代肝细胞P450抑制和诱导潜能的评价。
《化学与生物互动》2004年11月20日;150(2):137-47。doi: 10.1016 / j.cbi.2004.08.004。
- PubMed ID
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15535984 (PubMed视图］
- 摘要
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两项体外研究评估了新上市抗生素达托霉素(Cubicin)影响原代培养人肝细胞细胞色素P450 (CYP450)亚型的潜力。评估了异构体1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1和3A4的诱导和抑制作用。在4 mg/kg qd的临床剂量方案下，诱导和抑制试验中使用的达托霉素的最高浓度大约比血浆中总药物浓度峰值(50-60微克/mL)或游离药物浓度峰值(估计5-6微克/mL)高8倍。原代人肝细胞的结果表明，与阴性对照或已知诱导性物质相比，达托霉素在总药物浓度高达400微克/mL时，对CYP450亚型的任何活性都没有生物学上显著的诱导作用。在达托霉素浓度高达40微克/mL时，与已知抑制剂相比，未观察到这些CYP450亚型活性的生物学显著抑制。人肝细胞的结果表明，达托霉素对肝脏CYP450介导的药物代谢没有影响，因此，表明达托霉素不太可能与伴随给药的由CYP450亚型代谢的药物发生药代动力学相互作用。
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