影响蛋白质绑定daptomycin麦克风和抗菌活性。

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李提单,Sachdeva M,钱伯斯高频

影响蛋白质绑定daptomycin麦克风和抗菌活性。

Antimicrob代理Chemother。1991年12月,35 (12):2505 - 8。doi: 10.1128 / aac.35.12.2505。

PubMed ID

1667253 (在PubMed

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文摘

较高的患者临床失败daptomycin(2毫克/公斤的体重,每天一次)患者与利率相比传统方案造成提前终止比较临床试验。这些失败的一个原因可能是,daptomycin是高度蛋白结合的游离活性药物的浓度太低的抗菌活性。评估这个解释,我们研究了绑定daptomycin蛋白质通过使用超滤的方法。pH值(7.0 - 7.4)、温度(25到37摄氏度),或每天冻融/ 2个月没有影响绑定daptomycin蛋白质。我们发现daptomycin注定白蛋白(90%)在4 g / 100毫升。绑定daptomycin不是浓度依赖(2.5 - 80微克/毫升)。在人类血清样本与daptomycin上升,平均绑定是94% + / - 2.4%。6学科给予静脉输液的daptomycin(3毫克/公斤),平均绑定是90% + / - 2.1%。磁化率研究表明,血清中浓度20倍的浓度等于总数的麦克风需要药物。这些结果表明,daptomycin高度绑定(90 - 94%)白蛋白临床未能daptomycin可以部分解释的低浓度的药物。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Daptomycin

药物载体

药物	航空公司	类	生物	药理作用	行动
Daptomycin	Alpha-1-acid糖蛋白1	蛋白质	人类	没有	粘结剂	细节
Daptomycin	血清白蛋白	蛋白质	人类	没有	粘结剂	细节