与网站描述的交互Daptomycin二世对人类血清白蛋白。

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山崎裕K, Sakurama K, Nishi K,渡边H, Maruyama T, Seo H, Otagiri M,田口方法K

与网站描述的交互Daptomycin二世对人类血清白蛋白。

J制药科学。2020年9月,109 (9):2919 - 2924。doi: 10.1016 / j.xphs.2020.06.011。Epub 2020年6月18日。

PubMed ID

32565355 (在PubMed

]

文摘

Daptomycin循环lipopeptide抗生素是临床上用于治疗由革兰氏阳性细菌引起的感染,包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌和vancomycin-resistant Enterococci。而daptomycin显示高血浆蛋白结合(90 - 93%),我们的知识的绑定过程并不广泛。更详细地解决这个问题,我们绑定daptomycin血浆蛋白和特征研究结果表明,绑定的缔合常数daptomycin人类血清白蛋白(HSA)远高于alpha1-acid糖蛋白,另一个血浆蛋白。Daptomycin还发现对HSA绑定到一个地点,被确认为网站。的研究结果还表明,n-decanoyl一半daptomycin渗透到网站的疏水口袋里二世,这酰基一半与Tyr411入口处网站二世。由于这种选择性与网站交互II, daptomycin绑定被显著地抑制药物(布洛芬或安定)和内源性化合物(尿毒症毒素或脂肪酸)也强烈地绑定到网站。在患病的州,这种抑制作用在绑定可能导致daptomycin的药物动力学和治疗作用被大大改变。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Daptomycin

药物载体

药物	航空公司	类	生物	药理作用	行动
Daptomycin	Alpha-1-acid糖蛋白1	蛋白质	人类	没有	粘结剂	细节
Daptomycin	血清白蛋白	蛋白质	人类	没有	粘结剂	细节