潜在的l型压控钙通道阻断Drotaverine对功能的影响模型。

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Patai Z,格特曼,Mikus如

潜在的l型压控钙通道阻断Drotaverine对功能的影响模型。

J Exp其他杂志》2016年12月,359 (3):442 - 451。doi: 10.1124 / jpet.116.237271。Epub 2016年10月13日。

PubMed ID

27738091 (在PubMed

]

文摘

Drotaverine被认为是一种抑制剂的cyclic-3 ', 5 ' -nucleotide-phophodiesterase (PDE)酶;然而,发表受体结合数据也支持操作的潜在的l型电压——钙通道(L-VOCC) drotaverine的阻塞效应。因此,在这项工作中,我们关注的潜在L-VOCC阻塞效应drotaverine利用L-VOCC-associated功能体外模型。因此,drotaverine和参考代理测试KCl-induced豚鼠气管收缩。Drotaverine,像L-VOCC阻滞剂硝苯地平和地尔硫卓,抑制了KCl-induced内Ca(2 +) -诱导浓度-依赖的方式收缩。PDE抑制剂茶碱没有KCl-evoked收缩的影响,表明其缺乏抑制内部Ca(2 +)流。Drotaverine还测试了在L-VOCC-mediated休息Ca(2 +)补充模型。在这个模型中,细胞外钙(2 +)进入细胞补充了胞内钙(2 +)商店。Drotaverine和L-VOCC拦截器参考分子抑制Ca(2 +)的补充Ca(2 +)耗尽准备被agonist-induced收缩在post-Ca(2 +)补充Ca(2 +)无介质。茶碱没有修改Ca(2 +)商店补给后收缩。 It seems that drotaverine, but not theophylline, inhibits inward Ca(2+) flux. The addition of CaCl2 to Ca(2+)-free medium containing the agonist induced inward Ca(2+) flow and subsequent contraction of Ca(2+)-depleted tracheal preparations. Drotaverine, similar to the L-VOCC blockers, inhibited inward Ca(2+) flow and blunted the slope of CaCl2-induced contraction in agonist containing Ca(2+)-free medium with Ca(2+)-depleted tracheal preparations. These results show that drotaverine behaves like L-VOCC blockers but, unlike PDE inhibitors using L-VOCC associated in vitro experimental models.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Drotaverine

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Drotaverine	压敏电阻器l型钙通道(蛋白质组)	蛋白质组	人类	未知的	抑制剂	细节