药代动力学/药效学研究比较酒石酸arformoterol吸入溶液和外消旋formoterol干粉吸入器与慢性阻塞性肺疾病主题。

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Kharidia J(指中立国)Fogarty厘米,·拉弗斯CF,迈尔克,许R, Dunnington公里,咖喱L,鲍姆加特纳RA,汉拉罕JP

药代动力学/药效学研究比较酒石酸arformoterol吸入溶液和外消旋formoterol干粉吸入器与慢性阻塞性肺疾病主题。

Pulm杂志。2008年8月21日(4):657 - 62。doi: 10.1016 / j.pupt.2008.03.003。Epub 2008年4月7日。

PubMed ID

18501650 (在PubMed

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文摘

背景:Arformoterol single-isomer (R, R-formoterol)喷雾长效β受体激动剂(2)批准用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者。暴露(等离子体浓度(R, R) -formoterol),用力呼气量在1 s (FEV(1))比较15 microg喷雾arformoterol和12和24 microg外消旋formoterol(包含6 - 12 microg (R, R) -formoterol)分别由干粉吸入器(DPI)。方法:一个非盲、随机、三方在39学科交叉研究慢性阻塞性肺病(FEV (1) 1.4 l, 44.4%的预测)。每天治疗包括喷雾arformoterol (15 microg)和外消旋formoterol DPI(12和24 microg)为14天。等离子体的浓度(R, R) - - - (S, S) -formoterol测定在第1和14天的治疗时期。气道功能疗效端点包括槽FEV变化百分比(1)从基线在每个治疗周期14天。结果:在稳定状态,接触(R, R) -formoterol相似后喷雾15 microg arformoterol (C (max): 6.5 pg / mL;AUC (0-tau): 56.5 pgh /毫升)和12 microg外消旋formoterol DPI (C (max): 6.2 pg / mL;AUC((0 -)(τ)()):46.3 pgh /毫升)。这两种治疗方法之间的几何平均比率(90%置信区间)C (max)和AUC((0 -)(τ)())分别为0.91(0.76,1.09)和1.16(1.00,1.35),分别。 Treatment with 24 microg racemic formoterol DPI resulted in dose proportionally higher (R,R)-formoterol: C(max) (10.8 pg/mL) and AUC((0-)(tau)()) (83.6 pgh/mL). Detectable (S,S)-formoterol was consistently measured only after treatment with racemic formoterol. The mean percent increase in trough FEV(1) was 19.1% in the arformoterol group, and 16.0% and 18.2% in the 12 and 24 microg racemic formoterol groups, respectively. Changes in (R,R)-formoterol concentrations over time paralleled changes in FEV(1). CONCLUSIONS: In this study, plasma exposure to (R,R)-formoterol was similar for nebulized 15 microg arformoterol and 12 microg racemic formoterol DPI, and 40% lower than 24 microg racemic formoterol DPI. There was no evidence of chiral interconversion following treatment with arformoterol. Finally, temporal changes in airway function in all treatment groups corresponded to changes in (R,R)-formoterol plasma concentrations.

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药物

Arformoterol

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Arformoterol	β2肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节