ponesimod的影响,选择性S1P1受体调节剂,避孕激素组合的药物动力学。

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雷耶斯M,布罗萨德P, Chassard D,霍克M, Dingemanse J

ponesimod的影响,选择性S1P1受体调节剂,避孕激素组合的药物动力学。

欧元中国新药杂志。2014年3月,70 (3):287 - 93。doi: 10.1007 / s00228 - 013 - 1625 - 2。Epub 2013年12月22日。

PubMed ID

24362488 (在PubMed

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文摘

目的:确定稳态浓度的影响上的选择性S1P1受体调制器ponesimod药物动力学(PK)的单剂量口服避孕药相结合,含有1毫克norethisterone(净)和35个杯子炔雌醇(EE)和调查对心率的影响在不同ponesimod up-titration内剂量方案之前,避孕的合并施打。方法:22岁健康妇女(年龄:29-60年)收到了两次单剂量口服联合口服避孕药,单独或结合多个40毫克剂量ponesimod达到up-titration方案。心率(HR)效果评估每个up-titration级别的第一天。净的PK参数和EE non-compartmental测定分析。结果:几何平均比率(ponesimod和避孕/避孕独自)Cmax和AUC0-24净0.87(90%置信区间CI: 0.80, 0.94)和0.84(90%置信区间CI: 0.76, 0.93),分别。几何平均比率的Cmax AUC0-24 EE 0.94(90%置信区间CI: 0.86, 1.03)和0.95(90%置信区间CI: 0.89, 1.01),分别。最大的减少意味着人力资源第一次剂量的10毫克ponesimod 12.4 bpm (SD + / - 6.2)为2.5 h post-dose。4天(第一剂量20毫克)和第七天(第一个40毫克的剂量)最大的意思是人力资源减少4.3 bpm (SD + / - 5.7)和1.4 (SD + / - 6.4),分别为2.5 h post-dose与基线相比。结论:临床相关的PK ponesimod之间的相互作用和联合口服避孕药被观察到,因此,激素避孕的功效不会受相伴ponesimod管理。up-titration方案表明,人力资源减排减少重复ponesimod管理。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Ponesimod	鞘氨醇1-phosphate受体1	蛋白质	人类	是的	受体激动剂 调制器 监管机构	细节