肝或肾功能损害的药物动力学的影响,安全,和Ponesimod耐受性,选择性S1P1受体调制器。

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Guerard N, Zwingelstein C,霍克M, Dingemanse J

肝或肾功能损害的药物动力学的影响,安全,和Ponesimod耐受性,选择性S1P1受体调制器。

118年5月,基本Toxicol杂志》2016 (5):356 - 68。doi: 10.1111 / bcpt.12516。Epub 2015 12月10。

PubMed ID

26525450 (在PubMed

]

文摘

Ponesimod选择性S1P1受体调节剂,是一个潜在的治疗代理为自身免疫性疾病。肝或肾损伤的影响,药物动力学,ponesimod及其活性代谢产物的安全性和耐受性,- 204426,- 338375,是评估。两个独立的只有、非盲研究32(肝研究)和24(肾)研究男性和女性的个人进行。肝损伤是基于儿童分类,肾功能损害由肌酐清除率决定使用Cockcroft-Gault方程。严重的肝或肾功能损害患者被匹配(性别和身体质量指数)与健康个体。所有人都收到了一剂10毫克ponesimod。ponesimod,几何的比率意味着AUC0-infinity个人有严重肝损伤与健康个体为3.07 (90% CI: 2.19, 4.32)。对于严重肾功能受损的个人与健康个体,这一比率为1.14 (0.82,1.58)。Cmax和达峰时间值ponesimod被可比所有组的研究。暴露在代谢物是增加个人对中度或重度肝损伤与健康人相比。 During the course of these studies, there were no clinically relevant abnormalities related to vital signs, 12-lead electrocardiograms and clinical laboratory values. Sixteen adverse events (AEs) were reported, 12 of them of mild intensity. No AEs were considered to be treatment related. Overall, ponesimod was well tolerated. In individuals with renal function impairment, dose adjustment is not warranted, whereas the dose should be reduced in individuals with moderate and severe hepatic impairment.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Ponesimod	鞘氨醇1-phosphate受体1	蛋白质	人类	是的	受体激动剂 调制器 监管机构	细节