绝对生物利用度Ponesimod,选择性S1P1受体调节剂,在健康男性受试者。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Boehler M, Juif PE、霍克M, Dingemanse J

绝对生物利用度Ponesimod,选择性S1P1受体调节剂,在健康男性受试者。

欧元J药物金属底座Pharmacokinet。2017年2月,42 (1):129 - 134。doi: 10.1007 / s13318 - 016 - 0325 - 6。

PubMed ID

26883438 (在PubMed

]

文摘

背景和目的:ponesimod的药动学特征,sphingosine-1-phosphate受体1调制器,特点是快速吸收[时间最大浓度(t max) 2 - 4 h)和一个终端半衰期(t (1/2)) 32 h后单剂管理。本研究的目的是评估其他药代动力学参数(绝对生物利用度、总间隙(CL)、分布和体积(V ss)]在健康男性受试者。方法:在确保试点阶段完整的药动学特征,安全,和耐受性5毫克静脉输液ponesimod / 3 h(治疗),研究了随机、双向交叉、单剂量(治疗;治疗B: 10毫克口服)主要阶段。结果:ponesimod的绝对生物利用度为83.8%(90%可信区间(CI): 80.2 - -87.5)。CL和V ss (95% CI) 3.8 L / h(3.3 - -4.3)和160 L(146.1 - -174.2),分别。C马克斯(95% CI)是48.5 ng / mL(43.9 - -53.6)和61.4 ng / mL(55.3 - -68.3)静脉注射和口服后,分别。t (1/2) (95% CI)静脉输液后为32.9 h(28.5 - -38.1)和31.7 h口服后(27.9 - -36.0)。Ponesimod由路线的政府良好的耐受性和导致瞬态减少淋巴细胞计数和心率。结论:本研究表明绝对生物利用度高、低氯、温和的V ponesimod党卫军。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Ponesimod	鞘氨醇1-phosphate受体1	蛋白质	人类	是的	受体激动剂 调制器 监管机构	细节