Biocomparison S1P1受体的三个配方调制器Ponesimod在健康受试者。

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Juif PE、霍克M, D 'Ambrosio D, Dingemanse J

Biocomparison S1P1受体的三个配方调制器Ponesimod在健康受试者。

药物R d . 2015年6月,15 (2):203 - 10。doi: 10.1007 / s40268 - 015 - 0095 - 7。

PubMed ID

25939333 (在PubMed

]

文摘

背景:Ponesimod是强大的选择性sphingosine-1-phosphate受体1 (S1P1)调制器,导致循环淋巴细胞减少,反映出他们的淋巴器官内封存。调制S1P1受体的先前描述的有效治疗自身免疫性疾病(如多发性硬化症)。目的:本研究的目的是比较两种多态形式的相对生物利用度的ponesimod胶囊(形成一种与C;研究1)和一个胶囊的相对生物利用度配方和平板配方(多态形式C;2)。研究方法:两个非盲、随机、双向交叉在健康受试者的研究进行。在研究1中,12名男性受试者接受单剂量20毫克的多态形成或形成C ponesimod胶囊。男性和女性受试者在研究2中,14(比例1:1)收到了一剂40毫克的多态形式C的ponesimod胶囊或平板配方。药代动力学和安全变量(临床实验室测试结果,生命体征、心电图)进行评估。接触后ponesimod政府的比较结果:1配方的研究表明,几何平均数的90%置信区间曲线下的面积比率从0到无穷大(AUC0-inf),曲线下的面积从零到时间上可测量的浓度(AUC0-t),终端半衰期(t(1/2))和最大血浆浓度(C max)都在0.80 - -1.25区间生物等效性。在研究2中,更快的吸收ponesimod观察从平板配方比胶囊配方。 There were no relevant differences in the safety and tolerability profiles between the different formulations. CONCLUSION: The two polymorphic forms of ponesimod and tablet versus capsule formulations were similar in terms of pharmacokinetics, safety, and tolerability.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Ponesimod	鞘氨醇1-phosphate受体1	蛋白质	人类	是的	受体激动剂 调制器 监管机构	细节