吸收、代谢和排泄的[14 c] vildagliptin,小说dipeptidyl肽酶- 4抑制剂,在人类身上。
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史密斯殷他Tran P H, H, H, Batard Y,王L, Einolf H,顾H, Mangold JB,费舍尔V,霍华德D
吸收、代谢和排泄的[14 c] vildagliptin,小说dipeptidyl肽酶- 4抑制剂,在人类身上。
药物金属底座Dispos。2009年3月,37 (3):536 - 44。doi: 10.1124 / dmd.108.023010。Epub 2008年12月15日。
- PubMed ID
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19074975 (在PubMed]
- 文摘
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的吸收、代谢和排泄(1 - [[3-hydroxy-1-adamantyl)氨基]乙酰]2-cyano - (S)吡咯烷(vildagliptin),一个口头活跃和高度选择性dipeptidyl肽酶- 4抑制剂治疗2型糖尿病的发展,后四个健康男性受试者进行评估单个订单。100毫克剂量的[(14)C] vildagliptin。连续血液和168 h postdose成套收集尿液和粪便。Vildagliptin迅速吸收,等离子体浓度达到峰值1.1 h postdose。药物吸收的分数计算是至少85.4%。改变药物和羧酸代谢物(M20.7)等离子体的主要循环组件,占25.7% (vildagliptin)和55% (M20.7)总额的等离子体辐射曲线下面积。vildagliptin的终端半衰期为2.8 h。完全恢复的剂量在7天之内就完成了,尿液中有85.4%恢复(22.6%不变的药物)和其余的粪便(4.54%不变的药物)。Vildagliptin之前通过至少有四个途径广泛代谢排泄,与主要的代谢物M20.7造成含氰基的水解,这不是由细胞色素P450酶(P450)。小代谢物引起酰胺键水解(M15.3) glucuronidation (M20.2),或氧化吡咯烷的一部分vildagliptin (M20.9和M21.6)。不同代谢途径的结合缺乏重大P450新陈代谢(1.6%的剂量)使vildagliptin不那么容易受到潜在的药代动力学相互作用comedications P450酶抑制剂/抗病诱导剂。此外,随着vildagliptin不是P450酶抑制剂,vildagliptin不太可能会影响代谢清除comedications P450酶代谢。
