可能作用的有机阳离子转运蛋白的分布(11)C舒必利,多巴胺D2受体拮抗剂。

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Takano H, Ito年代,张X, Ito H,张先生,铃木H, Maeda K, Kusuhara H, Suhara T, Sugiyama Y

可能作用的有机阳离子转运蛋白的分布(11)C舒必利,多巴胺D2受体拮抗剂。

J制药科学。2017年9月,106 (9):2558 - 2565。doi: 10.1016 / j.xphs.2017.05.006。2017年5月10日Epub。

PubMed ID

28499878 (在PubMed

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文摘

我们合成(11)C舒必利作为调查的正电子发射断层扫描探针药物在人体内的分布。[(11)C]舒必利是在示踪剂注入健康男性受试者((11)C)舒必利(大约222兆贝可)或与舒必利治疗剂量(500毫克,口周围的)3 h在注射前交叉的方式。全身正电子发射断层扫描成像表明,[(11)C]舒必利积累极其在膀胱,其次是肝脏、胆囊、和肾脏,分别在注射后30分钟,而几乎在大脑中。口服剂量的舒必利的肝脏积累放射性却下降60%。在体外实验中,我们发现,舒必利的衬底hOCT1妈妈(2.6公里),hOCT2妈妈(68公里),hMATE1(40公里的妈妈),和hMATE2-K(60公里的妈妈)。此外,舒必利的吸收由人类肝细胞被四乙铵减少,饱和和18公里的妈妈。Oct1/2双基因敲除小鼠和野生型老鼠收到Mate1抑制剂(乙嘧啶/西咪替丁)体现舒必利肾清除率降低,伴随着其在等离子体的积累。总之,我们发现,舒必利是一个衬底的OCT1 OCT2, MATE1, MATE2-K,这表明[(11)C]舒必利将是一个有用的放射性配体对有机阳离子转运蛋白在人类进行调查。

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药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
舒必利	多种药物和毒素挤压蛋白质1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
舒必利	多种药物和毒素挤压蛋白2	蛋白质	人类	未知的	底物	细节