白藜芦醇是一种人类细胞色素P450 1 a1抑制剂选择性。

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春YJ,金正日,Guengerich FP

白藜芦醇是一种人类细胞色素P450 1 a1抑制剂选择性。

生物化学Biophys Res Commun。1999年8月19日,262 (1):20。doi: 10.1006 / bbrc.1999.1152。

PubMed ID

10448061 (在PubMed

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白藜芦醇(5-trihydroxystilbene trans-3 4”)是一种植物抗毒素的化合物中发现果汁和葡萄酒产自皮肤黝黑的葡萄品种和报道具有抗炎和抗癌的活动。调查的白藜芦醇抗癌的机制活动,对细胞色素P450 (P450)测定的影响在人类肝微粒体和大肠杆菌膜coexpressing人类P450 1 a1或P450 1 a2与人类NADPH-P450还原酶(bicistronic表达系统)。白藜芦醇稍微抑制ethoxyresorufin O-deethylation (EROD)活动在人类肝微粒体和一个集成电路(50)的1.1毫米。有趣的是,白藜芦醇表现出强大的抑制人类P450 1 a1与IC(50)的剂量依赖性的方式23 microM EROD和IC (50) 11 microM methoxyresorufin O-demethylation (MROD)。然而,人类P450 1 a2的抑制白藜芦醇并不是如此强大(IC(50) 1.2毫米EROD和580年microM MROD)。白藜芦醇显示在50倍选择性P450 1 a1 / P450 1 a2。人类NADPH-P450还原酶的活动没有显著改变了白藜芦醇。在人类P450 1 a1 /还原酶bicistronic表达系统,白藜芦醇抑制人类P450 1 a1活动一个混合型抑制(competitive-noncompetitive) K 9和89 microM (i)值。这些结果表明,白藜芦醇是人类P450 1 a1选择性抑制剂,并可能被考虑作为强大的人类癌症chemopreventive代理。

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