β2-adrenoceptor agonist-induced下调后短期暴露。

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哈丁AO,利马JJ

β2-adrenoceptor agonist-induced下调后短期暴露。

J感受钙信号研究》1999年9月,19 (5):835 - 52。doi: 10.3109 / 10799899909042876。

PubMed ID
10349597 (在PubMed
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我们对时间的影响β2-adrenergic由异丙肾上腺素受体(beta 2 ar)占用特定绑定的125 i-lodocyanopindolol (125 i-icyp)膜从哈佛大鼠成肌细胞。十分钟曝光引起了——浓度最大减少125年i-icyp绑定后24小时内曝光等于后连续曝光(p < 0.05)。低温,伴刀豆球蛋白A, H89和ICl 118551封锁的下降125 i-icyp绑定在暴露后的第一个小时内可能代表受体隔离舱或改变配体的形式无法绑定。控制相比,受体结合4和暴露后24小时降低56 + / - 8.7%和72 + / - 8.8%,(p < 0.05),分别被ICl 118551但不是CGP12177。Isoproterenol-induced,但不是forskolin-stimulated,营地积累后24小时内减少35% (p < 0.05)。125年完整的16种细胞i-icyp绑定4和暴露后24小时分别为56 + / - 8.9和61 + / - 13%的控制(p < 0.05)。受体激动剂曝光后,曹细胞膜表达人类β2 ars展出125 i-icyp绑定85 + / - 2.0%,4和6 + / - 2.8%的控制值24小时,分别(p < 0.05)。模型预测,全面占领beta 2 ar激活受体退化解释我们的结果,agonist-induced下调β2的基于“增大化现实”技术不需要连续的受体激动剂。

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药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
异丙肾上腺素 β2肾上腺素能受体 蛋白质 人类
是的
受体激动剂
粘结剂
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