人类UDP-glucuronosyltransferases Glucuronidation合成雄激素类固醇的重组。
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Kuuranne T, Kurkela M, Thevis M, Schanzer W, Finel M, Kostiainen R
人类UDP-glucuronosyltransferases Glucuronidation合成雄激素类固醇的重组。
药物金属底座Dispos。2003年9月,31 (9):1117 - 24。doi: 10.1124 / dmd.31.9.1117。
- PubMed ID
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12920167 (在PubMed]
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多维研究glucuronidation及其第一阶段代谢物合成雄激素类固醇的11重组人类UDP-glucuronosyltransferases (ugt)进行了使用液体chromatographic-tandem质谱分析。酶之间的巨大差异对11个测试苷配基的共轭概要文件被检测到。两个ugt 1 a6和1 a7,没有表现出明显的活动向任何检查的苷配基的研究。证明了区域选择性ugt 1 a8, 1 a9, 2去往b15优先催化羟基glucuronidation 17 beta-position。大多数其他的酶glucuronidated羟基3α-和17 beta-positions。清晰的立体选择性观察glucuronidation的非对映的诺龙代谢物(5 alpha-estran-3alpha-ol-17-one 5 beta-estran-3alpha-ol-17-one),而这种特异性时未见类似methyltestosterone代谢物化验。ugt 1 a1、a3、a4, 1 a8, 1 a9, 1 a10, 2 b4 2 b7 2去往b15容易glucuronidated 5 alpha-androstane-3alpha 17 beta-diol,但是他们都没有表现出methyltestosterone glucuronidation活动。同意后者的观察,我们发现methyltestosterone glucuronidation活动的人类肝脏微粒体极低,而在诱导大鼠肝微粒体显著提高。之间的同源性与ugt 1 a7 1 a10氨基酸序列的水平非常高,它是这样令人惊讶的发现他们的活动对这组苷配基之间存在较大的差异。此外,UGT1A8和1的高活动a10向一些基质表明肝外代谢的酶可能发挥作用合成雄激素类固醇。
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药物 酶 类 生物 药理作用 行动 诺龙癸酸盐 UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1 蛋白质 人类 未知的底物细节 诺龙癸酸盐 UDP-glucuronosyltransferase 1 - 10 蛋白质 人类 未知的底物细节 诺龙癸酸盐 UDP-glucuronosyltransferase 1 - 3 蛋白质 人类 未知的底物细节 诺龙癸酸盐 UDP-glucuronosyltransferase 1 - 4 蛋白质 人类 未知的底物细节 诺龙癸酸盐 UDP-glucuronosyltransferase 2 b4 蛋白质 人类 未知的底物细节 诺龙癸酸盐 UDP-glucuronosyltransferase 2 b7 蛋白质 人类 未知的底物细节 - 药物反应
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