针对缺氧肿瘤细胞生存能力与基质第十二第九碳酸酐酶和抑制剂。
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莫里斯JC, Chiche J, Grellier C,洛佩兹M, Bornaghi低频,马雷斯卡,Supuran CT, Pouyssegur J,保尔森SA
针对缺氧肿瘤细胞生存能力与基质第十二第九碳酸酐酶和抑制剂。
J地中海化学。2011年10月13日,54 (19):6905 - 18。doi: 10.1021 / jm200892s。Epub 2011 9月2。
- PubMed ID
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21851094 (在PubMed]
- 文摘
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碳酸酐酶(CA)的酶,特别是膜结合同功酶CA IX和CA第十二,支撑pH-regulating系统,使缺氧肿瘤细胞生存和增殖。CA IX和十二涉及作为潜在的目标新缺氧癌症疗法的发展。到目前为止,只有一些小分子CA-relevant细胞和动物模型系统的特点。在本文中,我们描述基质的发展的一个新类小分子抑制剂,其中许多抑制CA IX和十二一个狭窄的范围内的低摩尔K (i)值(5.3 - -11.2海里)。我们首次评估基质CA抑制剂在细胞模型,模拟CA IX的保护作用在酸性肿瘤微环境。我们的研究结果发现两种抑制剂(化合物5和17)块CA IX-induced生存和发展潜力作为体内癌细胞选择性抑制剂。