ufp - 101对抗的脊髓antinociceptive影响nociceptin / orphanin FQ:行为和电生理学的研究在老鼠身上。

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组织者纳扎罗C, Rizzi, Salvadori年代,Guerrini R, Regoli D, Zeilhofer胡,卡洛G

ufp - 101对抗的脊髓antinociceptive影响nociceptin / orphanin FQ:行为和电生理学的研究在老鼠身上。

肽。2007年3月,28 (3):663 - 9。doi: 10.1016 / j.peptides.2006.11.004。Epub 2006年12月11日。

PubMed ID

17161885 (在PubMed

]

文摘

Nociceptin / orphanin FQ (N / OFQ)调节各种生理功能,包括伤害感受,通过N / OFQ肽受体的选择性刺激(NOP)。这里我们使用NOP选择性拮抗剂ufp - 101的受体参与了脊髓antinociceptive N / OFQ的影响评估老鼠尾巴戒断试验和调查机制这一行动通过评估兴奋性突触后电流(EPSC)计算I和II鼠标脊髓背角和膜片箝技术。鞘内注射(信息技术)的N / OFQ -10年0.1 nmol antinociceptive剂量依赖效应,产生由ufp预防- 101,但不是由纳洛酮。相比之下的antinociceptive影响mu-opioid肽受体激动剂endomorphin-1被纳洛酮但不是ufp - 101。此外,N / OFQ和endomorphin-1诱导显著antinociceptive效应在野生型小鼠基因敲除小鼠仅供NOP受体基因endomorphin-1被发现活跃。在小鼠脊髓切片1 microM N / OFQ EPSC减少到60 + /控制值的-4%。这种抑制作用是由ufp逆转以浓度依赖方式- 101 (pA2值6.44)。目前的结果表明,N / OFQ-induced脊髓镇痛效应体内和体外抑制脊髓兴奋性传播是由NOP类型的受体。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
烯丙羟吗啡酮	Mu-type阿片受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节