体外表征XR11576 (MLN576)对卵巢癌和其他实体肿瘤。

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Di Nicolantonio F,骑士,迪帕尔马,沙玛,怀特豪斯PA,美世SJ,查尔顿PA,诺里斯D,克里族IA

体外表征XR11576 (MLN576)对卵巢癌和其他实体肿瘤。

抗癌药物。2004年10月15日(9):849 - 60。doi: 10.1097 / 00001813-200410000-00005。

PubMed ID

15457125 (在PubMed

]

文摘

XR11576 (MLN576)是一种新型的monophenazine的作用机制,包括交互与拓扑异构酶I和II(威尼斯平底渔船)。本研究的目的是评估其对新鲜肿瘤细胞的细胞毒性取自多种实体肿瘤患者。细胞获得89名患者和6天独自XR11576暴露,或结合阿霉素,顺铂、紫杉醇或vinorelbine treosulfan。细胞存活率测定使用ATP-Tumor化学敏感性分析(ATP-TCA)。免疫组织化学染色的威尼斯平底渔船,威尼斯平底渔船IIalpha和凋亡进行石蜡包埋块在这些肿瘤的组织是可用的(n = 49)。总体来说,中位数IC90 XR11576的IC50值tumor-derived细胞242和110海里,分别。在所有样本XR11576更强大的比其他细胞毒性测试。对XR11576乳腺癌和妇科恶性肿瘤最敏感,而这种化合物的药效略减毒在胃肠道肿瘤,中位数IC90和IC50值308和212海里,分别。例合作确定当XR11576结合vinorelbine 30个样本(9)和阿霉素38个样本(12),而紫杉醇的增加导致了拮抗效应(CI50 > 1.2)的38个42肿瘤。非常温和的关联强度之间的线性回归分析发现凋亡染色的IC50 XR11576 (r = 0.311, p = 0.0312),但不与IC90 (r = 0.247, NS)。 These data support the rapid introduction of XR11576 to clinical trials and suggest that it may be effective against a broad spectrum of tumor types.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

MLN576