2 - (3 - {1-Carboxy-5 - [(6 - [(18) F] fluoro-pyridine-3-carbonyl)氨基)戊烷基}-ureido) - p entanedioic酸

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掸族L

2 - (3 - {1-Carboxy-5 - [(6 - [(18) F] fluoro-pyridine-3-carbonyl)氨基)戊烷基}-ureido) - p entanedioic酸

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PubMed ID
23256224 (在PubMed
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2 - (3 - {1-Carboxy-5 - [(6 - [(18) F] fluoro-pyridine-3-carbonyl)氨基)戊烷基}-ureido) - p entanedioic酸,缩写为[(18)F] DCFPyL,被陈等人合成了用于正电子发射断层扫描的肿瘤表达前列腺特异性膜抗原(PSMA) (1)。《II型跨膜糖蛋白,有三个结构域,包括19-amino-acid胞内域,24种氨基酸跨膜域,和一个大707 -氨基酸细胞外域(2、3)。两个特定站点羧肽酶活动已经分配给:PSMA对alpha-linked酸性二肽酶,水解的神经肽N-acetyl-aspartyl-glutamate (NAAG)在大脑中调节释放神经递质,和叶酸水解酶的活动,它的特点是终端从聚谷氨酸的乳沟,gamma-glutamated叶酸,扮演一个角色在细胞吸收的膳食叶酸(2),发现了PSMA前列腺中表达水平1000倍大于其他组织,和许多折叠在前列腺癌肿瘤高于正常和良性前列腺组织(4、5)。高档荷尔蒙和hormone-insensitive肿瘤具有最大的PSMA表达式。也一直和大量表达PSMA新生血管性内皮在人类各种各样的固体肿瘤,但不是在正常组织的血管。PSMA的这些特性使其最优的发展目标成像和治疗前列腺癌(6)策略。除了抗体和抗体片段,低分子量化合物也被集中测试作为抑制剂PSMA PSMA-targeted显像剂(1,6)。这些化合物可以主要分为两种类型:尿素酶和phosphoramidates(1)。这两种类型的化合物拥有终端谷氨酸P1的位置,使生产与PSMA绑定。他们也适合与取代基体积大的修改,与精氨酸PSMA补丁或隧道区域。调查人员已经合成了一系列的尿素酶,包括[(18)F] DCFBC [(18) F] DCFPyL,[在](111)3(1、7、8)。[(111)]3是一个二价化合物,合成,通过融合一个PSMA-binding Lys-Glu尿素主题为利用点击化学和第二个赖氨酸残基为后续修改成像或治疗一部分(8)。研究表明,这些放射性标记的抑制剂PSMA可取的属性作为前列腺癌的显像剂成像在动物模型(1、7、8)。本章总结与获得的数据(18)F DCFPyL。在另一个章,获得的数据与]3[(111)进行了总结。获得的数据与[(18)F] DCFBC可以回顾一章[(18)F] DCFBC MICAD。

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药物 目标 类 生物 药理作用 行动
Piflufolastat F 18 谷氨酸羧肽酶2 蛋白质 人类
是的
粘结剂
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