Infigratinib (BGJ398):用于治疗fgfr改变的肝内胆管癌的研究药物。

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张志刚，张志刚，张志刚

Infigratinib (BGJ398):用于治疗fgfr改变的肝内胆管癌的研究药物。

专家意见调查药物。2021年4月30日(4):309-316。doi: 10.1080 / 13543784.2021.1864320。Epub 2021 1月4日。

PubMed ID

33307867 (PubMed视图

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摘要

简介:成纤维细胞生长因子受体(FGFR)通路在细胞增殖、分化、迁移和生存中至关重要。肝内胆管癌(IHCA)等癌症已证明FGFR的改变允许无调节的生长。Infigratinib (BGJ398)是一种对所有四种FGFR受体都有效的atp竞争性抑制剂，高磷血症的持续高发证明了这一点，表明FGFR相关的磷酸盐稳态被破坏。覆盖范围:在这篇文章中，作者讨论了BGJ398的临床前研究和生物学特性，激发了其对癌症治疗的研究。他们总结了I期和II期研究的结果，并评论了正在进行的III期临床试验，主要关注其在治疗IHCA中的作用。专家意见:Infigratinib在临床前研究中表现出高效的FGFR1-3抑制作用。临床上，靶向FGFR的药物包括因非拉替尼在靶向试验中显示出良好的抗肿瘤活性。Pemigatinib，一种FGFR抑制剂，最近已被FDA批准用于难治性IHCA。我们认为，因非拉替尼是治疗FGFR2融合难治性IHCA的一种有前途的药物，在化疗患者群体中是一种独特的潜在选择。一项正在进行的III期试验(证明-301)比较了因弗拉替尼与标准吉西他滨和顺铂在未治疗的IHCA和FGFR2融合患者中的疗效和安全性。

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Infigratinib