缺乏影响是为了- 078,First-in-Class口腔真菌的葡聚糖合酶抑制剂,在罗格列酮的药物代谢动力学情况,衬底CYP450 2 c8,它们支持的低风险的临床相关的代谢药物之间的相互作用。

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写作年代,墨菲G, Atiee G, Corr C,海曼M,威利•M, Angulo D

缺乏影响是为了- 078,First-in-Class口腔真菌的葡聚糖合酶抑制剂,在罗格列酮的药物代谢动力学情况,衬底CYP450 2 c8,它们支持的低风险的临床相关的代谢药物之间的相互作用。

中国新药杂志。2018年10月,58 (10):1305 - 1313。doi: 10.1002 / jcph.1146。2018年5月10日Epub。

PubMed ID

29746713 (在PubMed

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文摘

为了- 078,第一个在一类新的beta 1, 3-glucan合成抑制剂,正在开发作为口服给药和静脉注射抗真菌治疗念珠菌和曲霉菌真菌感染。体外研究表明是为了- 078是一种抑制剂的细胞色素P450 (CYP) 2 c8比其他CYP同功酶显著降低效果。检查临床相关影响的潜在相互作用是为了- 078,这个阶段1,非盲、-周期交叉研究评价罗格列酮的药代动力学参数,一个敏感的CYP2C8代谢的底物,在没有前和存在是为了- 078治疗相关是为了- 078浓度重复给药后曝光。健康成年受试者随机序列2治疗:单4毫克口服罗格列酮剂量仅1天或1250毫克是为了- 078负荷剂量1天之后,每日一750毫克是为了- 078剂量额外增加7天(反映了临床方案评估阶段2研究感染念珠菌属物种)和并发管理单一口服4 mg剂量罗格列酮3天,交替后> / = 10天前惨败。接触是为了- 078本研究中观察到的是符合预期的暴露治疗侵袭性真菌感染。罗格列酮接触几何平均数的90%置信区间判断无效区间内的比率是0.70 - -1.43。此外,最大浓度的值罗格列酮及其代谢物,N-desmethylrosiglitazone没有显著影响,与为了- 078。总的来说,罗格列酮暴露不影响临床有意义的程度与合并施打治疗相关是为了- 078浓度重复给药后曝光。结果表明低风险的互动是为了- 078通过的CYP家族与药物代谢酶。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Ibrexafungerp	细胞色素P450 2 c8	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节