体外药理特性的丁丙诺啡、Samidorphan和组合将被开发成一个辅助治疗重度抑郁症。

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博士Bidlack JM,克纳普BI,迪福,Plotnikava M, Arnelle D, Wonsey,蕨类植物(M,销SS、Namchuk锰

体外药理特性的丁丙诺啡、Samidorphan和组合将被开发成一个辅助治疗重度抑郁症。

J Exp其他杂志》2018年11月,367 (2):267 - 281。doi: 10.1124 / jpet.118.249839。Epub 2018年8月14日。

PubMed ID

30108159 (在PubMed

]

文摘

结合丁丙诺啡(BUP)和samidorphan (SAM) 1:1(毫克/毫克)固定比率剂量正在调查作为辅助治疗重度抑郁症(BUP /山姆,艾礼克斯5461)。[(3)H] BUP和萨姆((3)H)绑定到μ-卡帕和delta-opioid受体(分别侯尔,铁道部和金龟子)与Kd值3 nM或更少。[(3)H] BUP从铁道部分离比((3)H)山姆慢。在[(35)S] GTPgammaS化验,BUP部分激动剂在铁道部,侯尔,金龟子。山姆是一个对手在铁道部和部分激动剂侯尔和金龟子。山姆和BUP的药理学特点是等比例的摩尔比率两个化合物在人类的稳定状态。在所有评估,山姆的功效降低BUP铁道部在不改变其效力。侯尔,山姆没有显著影响的活动延伸。山姆在生物荧光共振能量转移分析,纳曲酮,和纳洛酮部分受体激动剂在铁道部耦合Galpha oB和Galpha z,并被对手当耦合Galpha我侯尔,山姆部分激动剂激活Galpha oA Galpha oB和一个完整的受体激动剂在刺激Galpha z山姆抑制BUP招募beta-arrestin的铁道部,暗示的衰减BUP激活G蛋白的功效与抑制beta-arrestin招聘。集体数据表明,萨姆变弱的功效BUP在所有条件下测试了铁道部和金龟子但侯尔延伸活动几乎没有影响。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Samidorphan