在健康志愿者的药物动力学特征Samidorphan:绝对生物利用度和食物和年龄的影响。

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Kumar V,卢H, M,冯Moltke L

在健康志愿者的药物动力学特征Samidorphan:绝对生物利用度和食物和年龄的影响。

药物R d . 2019年9月,19 (3):277 - 287。doi: 10.1007 / s40268 - 019 - 00280 - 5。

PubMed ID

31463821 (在PubMed

]

文摘

背景和目的:Samidorphan mu-opioid受体拮抗剂(SAM)是一个小说。我们报告临床药代动力学(PK)山姆后不同路线的政府的性质,以及食物的影响和年龄的PK山姆在健康志愿者口服后。方法:一个非盲、固定序列研究(研究1,N = 10)检查静脉注射后的PK参数,舌下,口腔接触山姆决定绝对生物利用度。双盲,安慰剂对照研究(研究2 N = 45)比较了PK在18到40岁的参与者(组1,N = 30)和> / = 65年(队列2 N = 15)接受单剂量口服山姆10毫克美联储(组1只)或禁食条件下。结果:在研究1中,静脉注射萨姆等离子体间隙为33.7 L / h,体积341 L,分布和消除半衰期为7 - 8 h。萨姆是舌下或口服后吸收良好,达到峰浓度(Cmax)在2 h,绝对生物利用度为71%(舌下)和69%(口头)。在研究2中,浓度时间配置文件类似美联储和禁食条件下(组1)从两个组别,年轻的和年长的参与者;90%置信区间为Cmax几何最小二乘均值比率和曲线下的面积为零外推到正无穷表示等价。结论:山姆高生物利用度可比在舌下,口服,不受广泛的初步的新陈代谢。PK的口头管理山姆不受食物或年龄的影响。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Samidorphan

食物相互作用

药物	交互
Samidorphan	有或没有食物。食物只有轻微影响samidorphan药物动力学。