结果药物之间的相互作用在体外和体内的研究调查的影响Finerenone Comedications的药物代谢动力学情况。

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Heinig R, Gerisch M, Bairlein M, Nagelschmitz J,罗文

结果药物之间的相互作用在体外和体内的研究调查的影响Finerenone Comedications的药物代谢动力学情况。

45欧元J药物金属底座Pharmacokinet。2020年8月,(4):433 - 444。doi: 10.1007 / s13318 - 020 - 00610 - y。

PubMed ID

32125665 (在PubMed

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背景和目标:进行体内研究与小说,选择性、非甾体盐皮质激素受体拮抗剂finerenone评估的相关性归纳和/或抑制对细胞色素P450 (CYP)酶体外观察。方法:体外孵化CYP isoenzyme-specific基质与finerenone或其代谢物研究可逆与不可逆抑制以及归纳的潜力。三个交叉研究调查的影响的健康男性志愿者finerenone(20毫克口服)的药物动力学指数基质咪达唑仑(CYP3A4, n = 30), repaglinide (CYP2C8, n = 28)和华法林(CYP2C9, n = 24)。结果:Finerenone造成CYP活动体外直接抑制影响的等级次序CYP2C8, CYP1A1 > CYP3A4 > CYP2C9和CYP2C19,但不是在其他主要CYP亚型。此外,观察CYP3A4的不可逆抑制作用。的主要代谢物finerenone证明小可逆抑制CYP1A1、CYP2C9和CYP3A4没有提示任何CYP的时间抑制同种型。计算从体外数据根据监管指南建议可能抑制CYP2C8 CYP3A4体内,而这不是CYP1A1、CYP2C9和CYP2C19。此外,finerenone和三个代谢产物诱导的CYP3A4体外预测weak-to-moderate体内相关性。研究在健康的志愿者,由于这些结果,证明无效的finerenone CYP同功酶的体外数据显示潜在的抑制或诱导。结论:管理finerenone 20毫克每天一次授予任何风险的临床相关的药物之间的相互作用与细胞色素P450酶的底物。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Finerenone	细胞色素P450 2 c8	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Finerenone	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节