GABAA受体不同亚型调节抗焦虑药,benzodiazepine-like药物滥用联系,和运动的影响在灵长类动物。
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罗莱特JK,普拉特DM,莱拉,道森GR Atack JR
GABAA受体不同亚型调节抗焦虑药,benzodiazepine-like药物滥用联系,和运动的影响在灵长类动物。
《美国国家科学院刊S a . 2005年1月18日,102 (3):915 - 20。doi: 10.1073 / pnas.0405621102。Epub 2005年1月11日。
- PubMed ID
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15644443 (在PubMed]
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苯二氮卓类施加其影响通过绑定到多个GABAA受体的亚型,主要亚型在大脑中被那些含有α-,alpha2, alpha3和alpha5-subunits。理解这些亚型的潜在的不同的角色在苯二氮平类药物的疗效和副作用,我们评估GABAA受体subtype-preferring化合物在非人灵长类动物模型预测抗焦虑、镇静、电机、主观的,加强benzodiazepine-type药物的影响。这些化合物包括唑吡坦,显示优惠绑定到包含alpha1-subunits GABAA受体(alpha1GABAA受体);l - 838417,显示功能选择性alpha2GABAA, alpha3GABAA, alpha5GABAA受体;传统苯二氮卓类和非选择性。结果提供证据在非人灵长类动物alpha1GABAA受体不发挥关键作用的抗焦虑药和肌肉松弛剂性质benzodiazepine-type药物;相反,这些影响包括alpha2GABAA alpha3GABAA,和/或alpha5GABAA亚型。我们的研究结果还表明,alpha1GABAA受体亚型可能极度参与主观,镇静剂,电动机benzodiazepine-type药物的影响。相比之下,刺激alpha1GABAA受体是充分的,但不是必要的,这些药物的滥用潜力的中介。
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