代谢羰基还原蒽环霉素的毒性作用和癌症的抵抗。减少酶作为小说的假定的目标心血管和chemosensitizing代理。
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Piska K, Koczurkiewicz P, Bucki Wojcik-Pszczola K, Kolaczkowski M, Pekala E
代谢羰基还原蒽环霉素的毒性作用和癌症的抵抗。减少酶作为小说的假定的目标心血管和chemosensitizing代理。
新药投资。2017年6月,35 (3):375 - 385。doi: 10.1007 / s10637 - 017 - 0443 - 2。Epub 2017 3月10。
- PubMed ID
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28283780 (在PubMed]
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蒽环霉素抗生素(蚂蚁),如阿霉素或道诺霉素,是一类广泛应用于肿瘤的抗癌药物。虽然在癌症治疗非常有效,其效用大大限制了它们的毒性。蚂蚁毒性的可能机制包括他们转换为二次酒精代谢物(即doxorubicinol、daunorubicinol)催化羰基还原酶(CBR)和aldo-keto还原酶(AKR)。这些代谢物怀疑是比他们的父母更cardiotoxic化合物。此外,过度ANT-reducing酶(CBR和AKR)被发现在许多ANT-resistant癌症。次生代谢产物显示细胞毒性降低属性和更容易ABC-mediated流出比他们父母化合物;因此,代谢物形成被认为是肿瘤耐药性的机制之一。抑制剂的CBR和AKR被发现减少蚂蚁的毒性和癌细胞的耐药性,因此被调查潜在的心血管和chemosensitizing药物候选人。综述,双电子减少蚂蚁的意义,包括道诺霉素、盐酸表柔比星,idarubicin, valrubicin, amrubicin, aclarubicin,特别是阿霉素,描述对毒性和治疗的效果。此外,CBR和AKR抑制剂,包括monoHER、姜黄素、(-)儿茶素没食子酸盐,白藜芦醇,小檗碱或pixantrone,和他们的调制影响蚂蚁的活动特点是和讨论潜在的作用机制新颖疗法在癌症治疗。
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药物 酶 类 生物 药理作用 行动 道诺霉素 羰基还原酶(NADPH) 1 蛋白质 人类 未知的底物细节 道诺霉素 羰基还原酶(NADPH) 3 蛋白质 人类 未知的底物细节 - 药物反应
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