amprenavir GW433908药物动力学,药物前体,在健康男性志愿者。

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Falcoz C,詹金斯JM,再见C, Hardman TC,肯尼KB, Studenberg年代,fud H,王子WT

amprenavir GW433908药物动力学,药物前体,在健康男性志愿者。

中国新药杂志。2002年8月,42 (8):887 - 98。

PubMed ID

12162471 (在PubMed

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文摘

我这两个阶段,非盲、单剂,随机、crossoverstudies 40 healthymale学科研究的各种配方的药代动力学和安全概要amprenavir前体药物GW433908的存在和缺乏食物而amprenavir胶囊。GW433908是磷酸酯amprenavir抗逆转录病毒蛋白酶抑制剂的药物前体,通过改进父分子溶解度和潜力药丸负担减少当前的剂量方案。GW433908G钙盐的前体药物,被选中作进一步调查,因为它似乎最有潜力发展的新的药物制剂。在空腹状态下,(1)GW433908G平板和悬挂bioequivalent AUC和Cmax而言,和(2)GW433908G平板和悬挂bioequivalent amprenavir AUC胶囊;然而,与GW433908G Cmax更低。高脂肪餐后与禁食相比,(1)GW433908G悬挂的生物利用度下降了20%,Cmax 41%,和(2)GW433908G平板电脑,没有影响AUC (Cmax低12%)。低脂餐后与禁食相比,(1)有生物等效性GW433908G平板电脑,但(2)生物利用度下降了23% amprenavir胶囊(Cmax也低,46%)。GW433908G和amprenavir胶囊,总的来说,食物有一个微不足道的影响血浆浓度在12小时postdose (C12)。是否进行平板电脑或暂停,GW433908G药物动力学仅略受食物的影响。GW433908G平板电脑是良好的耐受性和交付等离子amprenavir浓度相当于推荐治疗amprenavir剂量但更少的平板电脑。 The possibility of a lower pill burden offered by GW433908 may be of clinical benefit in the treatment of HIV infection.

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药物

Fosamprenavir