在人类结肠癌上皮细胞雌激素合成。

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Fiorelli G, Picariello L, Martineti V, Tonelli F,布毫升

在人类结肠癌上皮细胞雌激素合成。

J类固醇生物化学杂志。1999年12月31日,71 (5 - 6):223 - 30。

PubMed ID

10704911 (在PubMed

]

文摘

流行病学和实验数据表明一个雌激素参与大肠癌的开发和发展。为了确定当地的合成雌性激素发生在人类结肠癌细胞,两个结直肠癌细胞系,HCT8和HCT116评估基因表达和细胞色素P450芳香化酶的酶活性。此外,对芳香化酶表达的影响charcoal-stripped胎牛血清,槲皮素和染料木黄酮和三苯氧胺和雷洛昔芬调查在两个细胞系。rt - pcr分析显示,结直肠恶性腺瘤细胞系含有芳香化酶作为一个主要组件。[(3)H]雄烯二酮转化为雌激素酮和标记水被4-hydroxyandrostenedione剂量依赖性抑制,听从Michaelis-Menten动能明显公里大约20 nM和V的值(max)大约值。200年和500年fmol /毫克蛋白/ h HCT8和HCT116细胞,分别。24小时孵化后,染料木黄酮(1 microM)显著增加芳香化酶活动HCT8细胞,对HCT116细胞无影响。符合先前的观察在生殖组织,槲皮素(1 microM)显著抑制酶活性在两个细胞系。也它莫西芬(100海里)作为抑制剂,而雷洛昔芬(10 nM)只在HCT116细胞酶活性降低。芳香化酶基因表达调制通过这些有效的代理与对酶活性的影响是相一致的。 These findings demonstrate for the first time that colorectal adenocarcinoma cell lines express aromatase. Interestingly, the enzyme activity was inhibited by quercetin, one major dietary flavonoid, by tamoxifen, a hormonal therapeutic agent for breast cancer, and by raloxifene, used in the prevention of postmenopausal osteoporosis.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
雷洛昔芬	细胞色素P450 19 a1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
它莫西芬	细胞色素P450 19 a1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节

Pharmaco-transcriptomics

药物	药物组	基因	基因身份证	改变	交互	染色体
槲皮素	实验临床实验	CYP19A1	1588年	表达下调	槲皮素导致CYP19A1 mRNA的表达下降	15 q21.2
雷洛昔芬	批准临床实验	CYP19A1	1588年	表达下调	盐酸雷洛昔芬导致CYP19A1 mRNA的表达下降	15 q21.2
它莫西芬	批准	CYP19A1	1588年	表达下调	三苯氧胺导致CYP19A1 mRNA的表达下降	15 q21.2