Mobocertinib (tak - 788):一个有针对性的抑制EGFR外显子20插入突变体在非小细胞肺癌。

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Gonzalvez F,文森特,贝克特,古尔德AE,李年代,达维SD, Nadworny年代,Ning Y,张年代,黄WS,胡锦涛Y,李F,格林菲尔德山,泽赫SG, Das B,纳史木汗倪,Clackson T, Dalgarno D,莎士比亚WC,菲茨杰拉德M, Chouitar J,格里芬RJ,刘年代,黄KK,朱X,里维拉VM

Mobocertinib (tak - 788):一个有针对性的抑制EGFR外显子20插入突变体在非小细胞肺癌。

癌症。2021年7月,11 (7):1672 - 1687。doi: 10.1158 / 2159 - 8290. - cd - 20 - 1683。Epub 2021年2月25日。

PubMed ID

33632773 (在PubMed

]

文摘

大多数EGFR外显子20插入(EGFRex20ins)驱动突变在非小细胞肺癌(NSCLC)对批准的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。解决现有的局限性疗法针对EGFR-mutated NSCLC, mobocertinib (tak - 788),一本小说不可逆转的EGFR TKI,是专门设计用于强有力地抑制致癌变异包含激活EGFRex20ins突变在野生型EGFR与选择性。mobocertinib的体外和体内活动是评估在工程和patient-derived模型窝藏多样化EGFRex20ins突变。Mobocertinib各种EGFRex20ins-driven细胞株的抑制能力更有说服力地批准了EGFR TKIs和证明体内抗肿瘤功效patient-derived异种移植和小鼠原位模型。这些发现支持正在进行的临床开发mobocertinib EGFRex20ins-mutated NSCLC的治疗。意义:没有口服EGFR-targeted疗法批准EGFR外显子20插入mutation-driven NSCLC (EGFRex20ins)。Mobocertinib是一种新型小分子表皮生长因子受体抑制剂专门设计用于目标EGFRex20ins突变体。临床前数据报道这里支持的临床开发mobocertinib与EGFR外显子与非小细胞肺癌患者20插入突变。看到相关的评论帕切科,p . 1617。本文是暴露了这个问题的特性,p . 1601。

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Mobocertinib