开发新型手性毛细管电泳方法(5-HT2A) 5 -羟色胺受体拮抗剂MDL 100907 (volinanserin)和它的关键中间体。

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Nemeth K, Palko R, Kovacs P、J

开发新型手性毛细管电泳方法(5-HT2A) 5 -羟色胺受体拮抗剂MDL 100907 (volinanserin)和它的关键中间体。

J制药生物医学肛门。2014年1月;88:579 - 83。doi: 10.1016 / j.jpba.2013.10.017。Epub 2013年10月23日。

PubMed ID

24216279 (在PubMed

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文摘

拆分毛细管电泳方法阐述了对映体纯度的测定(R) mdl 100907及其制备解决关键中间体的合成路线。的pKa值中间体和最终产品由CE 10.5 + / - -0.1和9.0 + / - -0.1,分别。中间化合物的enantiopurity可以完全质子化了的状态监控应用15毫米sulfobutylether-beta-cyclodextrin pH值5当属于杂质峰迁移之前的主要组件。这一事实的连续步骤合成不影响对映体纯度被其他验证,新开发的方法。rac-MDL 100907人解决的对映体15毫米carboxymethyl-gamma-cyclodextrin pH值3。适用性(选择性、LOD、定量限、重复性、精密度和准确度)的方法进行了研究。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Volinanserin	5 -羟色胺受体2	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节