克服氯吡格雷抵抗:三个有前途的新型抗血小板药物在中国开发。
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谢HG,贾庆林YM, Tai T,生理改变
克服氯吡格雷抵抗:三个有前途的新型抗血小板药物在中国开发。
J Cardiovasc杂志。2017年12月,70 (6):356 - 361。doi: 10.1097 / FJC.0000000000000529。
- PubMed ID
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28817486 (在PubMed]
- 文摘
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氯吡格雷是一种世界范围内最常见处方的药物;然而,氯吡格雷抵抗的存在和高易感性基因变异和药物相互作用是促进其他抗血小板药物的发展。为了克服氯吡格雷抵抗,在中国开发了几种有前景的氯吡格雷类似物,如vicagrel(及其氘类似物),骑士- 301和W1。这些新颖的化学类似物都是更快和更高效的生物转化为氯吡格雷thiolactone(或2-oxo-clopidogrel,氯吡格雷活性代谢产物的前体)的肠比氯吡格雷本身通过绕过第一步P450-mediated氧化氯吡格雷的肝脏。,代谢vicagrel和骑士- 301转换成2-oxo-clopidogrel由肠道催化羧酸酯酶2和碱性磷酸酶,分别。在本综述中,我们总结了所有证据的高效生物转化他们的共同前体氯吡格雷活性代谢物和机制等明显的改善。这些药物在管道会优于氯吡格雷抗血小板药物前景在未来的病人护理。