针对对慢性淋巴细胞白血病:杀人案Ibrutinib之外。
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债券DA, Woyach农协
针对对慢性淋巴细胞白血病:杀人案Ibrutinib之外。
咕咕叫内科杂志Malig众议员2019年6月,14 (3):197 - 205。doi: 10.1007 / s11899 - 019 - 00512 - 0。
- PubMed ID
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31028669 (在PubMed]
- 文摘
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评审目的:尽管布鲁顿的酪氨酸激酶抑制剂(BTKi) ibrutinib革命性的治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL),目前的局限性包括不相干的毒性和耐药性的发展。在这次审查中,我们总结的新兴数据替代BTKi。最近发现:第二代BTKi包括acalabrutinib zanubrutinib, tirabrutinib提供更大的对选择性杀人案。尽管这些代理可能限制不相干的毒性,不克服ibrutinib阻力的共同机制。可逆BTKi包括vecabrutinib和loxo - 305抑制对C481S突变的存在,杀人案和大众化的可逆BTKi,包括arq - 531,可能保留活动尽管在PLCG2突变。早期阶段的研究正在进行中,以建立这些药物的临床疗效和毒性。ibrutinib与acalabrutinib正在进行的随机试验,和acalabrutinib ibrutinib-intolerant患者可能是一个选项。正在进行的试验的结果替代BTKi将有助于定义他们的角色作为单药在慢性淋巴细胞白血病治疗或联合治疗。
DrugBank数据引用了这篇文章
- 药物靶点
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药物 目标 类 生物 药理作用 行动 Acalabrutinib 酪氨酸受体激酶BTK 蛋白质 人类 是的抑制剂细节 Ibrutinib 酪氨酸受体激酶BTK 蛋白质 人类 是的抑制剂细节 Vecabrutinib 酪氨酸受体激酶BTK 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 Zanubrutinib 酪氨酸受体激酶BTK 蛋白质 人类 是的抑制剂细节