人体内酶解溴化吖啶酸酶的鉴定。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

刘建军，刘建军，李建军，等

人体内酶解溴化吖啶酸酶的鉴定。

中国医学杂志。2010;38(7):1202-10。doi: 10.1124 / dmd.109.031724。Epub 2010年3月23日

PubMed ID

20332199 (PubMed视图

］

摘要

溴化Aclidinium [LAS34273, 3R-(2-羟基-2,2-二噻吩-2-酰基乙酰氧基)-1-(3-苯氧基丙基)1-氮杂肼-[2.2.2]-辛烷溴]是一种治疗慢性阻塞性肺疾病的新型长效吸入型毒蕈碱拮抗剂，在人类和动物血浆中表现出快速水解。这个过程发生在非酶(k(h)， 0.0075 min(-1))和酶上。本研究的目的是研究体外酶解人吖啶酸。人类丁酰胆碱酯酶被确定为最重要的酯酶，负责在人类血浆中选择性对氧磷酶、芳基酯酶、羧酯酶、乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶化学抑制剂的抑制研究，以及与纯人类胆碱酯酶的孵育。此外，人细胞色素P450和人血清白蛋白都没有参与卵磷脂的酶促酯裂解。人肺中丁基胆碱酯酶活性低于人血浆中。Aclidinium对人丁基胆碱酯酶(K(i)， 2.7 μ m)和乙酰胆碱酯酶(6.3 μ m)均有竞争性抑制作用，但对其他人酯酶及其水解代谢物的活性无影响。这些结果表明，在小于1nm的临床相关血浆中，涉及人类胆碱酯酶的临床相互作用的可能性很小。

引用这篇文章的药物银行数据

药物

Aclidinium

药物酶

药物	酶	种类	生物	药理作用	行动
Aclidinium	胆碱酯酶	蛋白质	人类	没有	底物	细节