关注Macitentan肺动脉高血压的治疗。

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格林比但M, D, Wehland M,西蒙森U, Infanger M,克鲁格M

关注Macitentan肺动脉高血压的治疗。

基本Toxicol杂志》2018年8月,123 (2):103 - 113。doi: 10.1111 / bcpt.13033。Epub 2018 6月5。

PubMed ID
29719121 (在PubMed
]
文摘

批准macitentan增加的药理治疗肺动脉高血压(PAH)。在这里,我们审查的影响多环芳烃macitentan相比其他内皮素受体拮抗剂。药物靶向内皮素(ET)通路包括选择性ETA受体拮抗剂ambrisentan, ETA / ETB受体拮抗剂,应用波生坦和macitentan最近被批准用于多环芳烃治疗。Macitentan展品的对抗效力高于应用波生坦和ambrisentan肺动脉平滑肌细胞。ambrisentan相比,应用波生坦macitentan长期的行动,反映在半衰期越长,以及药效学归因于其活性代谢物,行动- 132577。macitentan的功效在多环芳烃研究三期SERAPHIN试验(NCT00660179)。Macitentan显著降低发病率和死亡率。它提高了6分钟。步行距离PAH患者(6随钻测量)。在AMB-320/321-E (NCT00578786)研究中,ambrisentan改善运动能力。 In the EARLY study (NCT00091715), bosentan showed improvements in 6MWD which were not statistically significant. Bosentan had an effect on PAH in patients with Eisenmenger syndrome (ES) in the BREATHE-5 study (NCT00367770), while macitentan did not improve 6MWD in these patients, but there are differences regarding study size and functional class, and that 30% of the patients treated with macitentan were already in treatment with a phosphodiesterase type 5 inhibitor. Macitentan revealed a lower risk of developing peripheral oedema and hepatotoxicity in the SERAPHIN study. In summary, macitentan has an efficiency comparable to bosentan and ambrisentan in the treatment of PAH. Patients treated with macitentan exhibited less adverse effects compared to bosentan and ambrisentan. In patients with PAH associated with ES, the trials with bosentan and macitentan do not seem comparable, and it needs to be clarified whether these drugs are effective when administered as part of a combination treatment in this condition.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物
药物靶点
药物 目标 类 生物 药理作用 行动
Macitentan 内皮素a受体 蛋白质 人类
未知的
拮抗剂
 细节
Macitentan Endothelin-1受体 蛋白质 人类
是的
拮抗剂
 细节
药物酶
药物 酶 类 生物 药理作用 行动
Macitentan 细胞色素P450 2 c19 蛋白质 人类
没有
底物
 细节
Macitentan 细胞色素P450 2 c8 蛋白质 人类
没有
底物
 细节
Macitentan 细胞色素P450 2 c9 蛋白质 人类
没有
底物
 细节
Macitentan 细胞色素P450 3 a4 蛋白质 人类
没有
底物
 细节
药物载体
药物 航空公司 类 生物 药理作用 行动
Macitentan 血清白蛋白 蛋白质 人类
没有
粘结剂
 细节