酯酶的作用的新陈代谢ciclesonide desisobutyryl-ciclesonide人体组织。

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酯酶的作用的新陈代谢ciclesonide desisobutyryl-ciclesonide人体组织。

生物化学杂志。2007年5月15日,73 (10):1657 - 64。Epub 2007年1月28日。

PubMed ID

17331475 (在PubMed

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Ciclesonide (CIC)是一个吸入糖皮质激素。本研究旨在确定酯酶参与了代谢活性代谢物的中投desisobutyryl-ciclesonide (des-CIC),并测量水解率在人类肝、肺和等离子体和正常人类支气管上皮细胞体外(NHBE)。Ciclesonide (5 microM和500年microM)孵化与微粒体或胞质分数从肝、肺和等离子体(n = 4为每个)和des-CIC形成是由反相高效液相色谱法与紫外检测。羧酸酯酶的作用,胆碱酯酶和A-esterase中投水解测定使用一系列抑制剂。抑制剂浓度对肝脏和100 microM和5 microM NHBE细胞,分别。肝组织有较高的活动500 microM中投水解(微粒体:25.4;胞质:62.9 nmol / g比周围肺组织/分钟)(微粒体:0.089;组织细胞溶质:0.915 nmol / g /分钟)或等离子体等离子体(0.001 nmol /毫升/分钟),相应的羧酸酯酶和乙酰胆碱酯酶水平较高的肝与肺。中投公司(5 microM)被NHBE迅速水解细胞转换4 h)(大约30%,几乎24小时完成转换。在肝脏和NHBE细胞,胞质羧酸酯酶的主要参与,一些由胆碱酯酶的贡献,是表示。 The highest level of conversion was found in the liver, the site of inactivation of des-CIC through rapid oxidation by cytochrome P450. Carboxylesterases in bronchial epithelial cells probably contribute significantly to the conversion to des-CIC in the target organ, whereas low systemic levels of des-CIC are a result of the high metabolic clearance by the liver following CIC inhalation.

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药物

Ciclesonide

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Ciclesonide	肝脏羧酸酯酶1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节