巴氯芬和其他GABAB受体中介变构CXCL12趋化因子受体CXCR4的调节器。

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第二,Kussrow,奥姆斯特德IR,山德士G, Bornhop DJ, Nahon杰

巴氯芬和其他GABAB受体中介变构CXCL12趋化因子受体CXCR4的调节器。

J > 2013年7月10日,33 (28):11643 - 54。doi: 10.1523 / jneurosci.6070 - 11.2013。

PubMed ID

23843532 (在PubMed

]

文摘

趋化因子受体CXCR4受体的趋化因子CXCL12(基质细胞衍生factor-1alpha),是一个G-protein-coupled受体(GPCR)表达在免疫系统和中枢神经系统和整体参与各种神经系统疾病。GABAB受体也是GPCR传递metabotropic行动的抑制性神经递质GABA和位于神经元和免疫细胞。使用不同的方法,我们报告小说GABAB受体代理之间的交互和趋化因子受体CXCR4和演示变构绑定趋化因子受体CXCR4的这些代理。首先,GABAB拮抗剂和受体激动剂块CXCL12-elicited人类乳腺癌细胞趋化性。第二,GABAB拮抗物块的增强作用CXCL12高阈值的Ca(2 +)通道在大鼠神经元。第三,非洲爪蟾蜍卵母细胞电生理学和人类胚胎肾细胞系293我们coexpressed鼠细胞趋化因子受体CXCR4和蛋白内向整流K (+) (GIRK)频道显示,GABAB拮抗剂和激动剂改性CXCL12-evoked GIRK通道的激活。趋化因子受体CXCR4调查是否GABAB配体结合,我们表达了这种受体在不同的系统中缺乏GABAB受体,进行竞争结合实验。我们的荧光共振能量转移的实验表明,GABAB配体不绑定趋化因子受体CXCR4 CXCL12绑定口袋建议别构调节,按照我们的电生理学实验。最后,使用反向散射干涉和lipoparticles只包含趋化因子受体CXCR4受体,我们量化GABAB配体的亲和力,确认与趋化因子受体CXCR4受体直接交互。gaba ergic代理的影响在趋化因子受体CXCR4潜力提出新的治疗神经和免疫疾病。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
巴氯芬	C-X-C趋化因子受体类型4	蛋白质	人类	未知的	变构调制器	细节