在肝微粒体体外代谢olaparib液相色谱/电喷雾电离高分辨率质谱分析。
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王王L, M
在肝微粒体体外代谢olaparib液相色谱/电喷雾电离高分辨率质谱分析。
快速Commun质量范围。2020年2月15日,(3):34 e8575。doi: 10.1002 / rcm.8575。
- PubMed ID
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31499579 (在PubMed]
- 文摘
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基本原理:Olaparib保利(ADP-ribose)聚合酶(PARP)抑制剂作为抗癌剂了。本研究的目的是描述的代谢物olaparib从肝微粒体和揭示动物和人类之间的种间差异。方法:Olaparib妈妈(20)孵化与不同种类的肝微粒体在37摄氏度的1 h NADPH的存在。孵化样本分析液相色谱/电喷雾电离高分辨率质谱(LC / ESI-HRMS)在正离子模式下操作。代谢产物的特点是准确的质量,(2)光谱女士和保留时间。结果:总共有12个代谢物检测和代谢物的结构是根据他们的特征准确质量,碎片离子和保留时间。四个代谢物,即。,M1, M10, M11公路和M12明确标识使用参考标准。bis-hydroxylation olaparib的代谢途径包括羟基化,水解、脱烷基化作用,酒精脱氢、氧化。结论:与动物相比,在高级别没有发现人类代谢物。 Dog also had a closer metabolic profile to humans. This study will be helpful for a better understanding of the species difference in pharmacokinetics/pharmacodynamics.
