主要使便利的叶酸运输车溶质载体19 a1和溶质载体46 a1:在antifolate化疗的癌症生物学和作用。

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马瑟LH,威尔逊先生,侯Z

主要使便利的叶酸运输车溶质载体19 a1和溶质载体46 a1:在antifolate化疗的癌症生物学和作用。

药物金属底座Dispos。2014年4月,42 (4):632 - 49。doi: 10.1124 / dmd.113.055723。Epub 2014年1月6日。

PubMed ID

24396145 (在PubMed

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文摘

本文总结了生物学的主要使便利的膜转运蛋白,减少叶酸载体(RFC)(溶质载体19 a1)和proton-coupled叶酸运输车(PCFT)(溶质载体46 a1)。叶酸的维生素是很重要的,叶酸缺乏会导致各种各样的疾病。RFC的主要叶酸运输车是广泛表达,哺乳动物的细胞和组织。PCFT调节肠道吸收的膳食的叶酸和似乎是重要的运输叶酸进入中枢神经系统。临床相关的抗癌症,如甲氨蝶呤和pralatrexate由RFC运输,和损失的RFC甲氨蝶呤的运输是一个重要的机制抵抗癌症细胞系和病人。PCFT是人类肿瘤中表达,是活跃在pH值条件与肿瘤微环境有关。培美曲塞是一个优秀的RFC和PCFT生长的基质。小说tumor-targeted抗有关培美曲塞与选择性膜运输PCFT RFC正在开发中。近年来,已经有了很大的进步在理解结构和功能属性和RFC的规定和PCFT。甲氨蝶呤阻力与损失有关的分子基础的RFC运输和世袭叶酸吸收不良,由于突变PCFT,下定了决心。 Future studies should continue to translate molecular insights from basic studies of RFC and PCFT biology into new therapeutic strategies for cancer and other diseases.

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药物转运蛋白

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Pralatrexate	Proton-coupled叶酸运输车	蛋白质	人类	没有	底物	细节